Диклофенак в форме геля – новые аспекты применения

Возможность использовать в своей практике эффективное и безопасное обезболивающее и противовоспалительное средство – мечта врачей многих специальностей. Однако, как гласит народная мудрость, новое – это хорошо забытое старое.

В первую очередь это высказывание относится к самому известному лекарственному средству из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) – диклофенаку. НПВП применяются для лечения самых разнообразных состояний, в генезе которых участвует воспалительный компонент: от цистита до системных заболеваний соединительной ткани. Их популярность (а НПВП являются самой часто назначаемой в мире группой лекарственных средств) обусловлена удобством использования, доказанной эффективностью и относительной безопасностью при соблюдении правил приема. Быстрое и широкое внедрение в лечебную практику препарата началось в 1974 году, когда успешно закончились его преклинические исследования. Более 36 лет прошло со времени старта клинического применения диклофенака, а интерес к нему в практическоймедицине не ослабевает. За это время диклофенак в различных формах выпуска (инъекции, таблетки, ректальные свечи, мази, гели) хорошо зарекомендовал себя как эффективное и безопасное лекарственное средство и занял достойное место среди препаратов, используемых в ревматологии, терапии, травматологии и других смежных медицинских специальностях. По своей анальгетической, противовоспалительной и противоотечной активности диклофенак заслуженно признан «золотым стандартом» и даже «современным мировым стандартом в лечении (current world wide standard of care)» не только среди неселективных НПВП по соотношению польза/риск, но даже в сравнении с новыми селективными препаратами, появившимися в середине 90-х годов XX века. Прочному интересу к препарату способствует его глубокая и всесторонняя изученность. Лечебные свойства диклофенака обусловлены оптимальными физико-химическими и структурными характеристиками, такими как относительно низкая константа кислотности(рКа = 4,14), прекрасная абсорбция при любом пути введения препарата, высокая способность связываться с белками плазмы (до 99,7%), широкое распространение в тканях организма и быстрая экскреция через 2–3 часа (с мочой до 60% и с желчью), а также высокой способностью проникать и накапливаться вочагах воспаления. Особенностью эффективности диклофенака является его в значительной мере равновесное влияние на обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что обусловливает его взаимодополняющую активность, а возможно, и влияние на липоксигеназный путь, с чем и связана его высокая анальгетическая и противовоспалительная активность.

Широкое использование диклофенака во врачебной практике объясняется многообразием его лекарственных форм, которые могут дополнять друг друга, способствуя более быстрому развитию анальгетического эффекта и более полной его выраженности, в связи с чем практикующий врач приобретает возможность быстро купировать острые боли различного генеза – от зубной боли до почечной колики, тяжелые мигрени, послеоперационные боли, различные артриты. Диклофенак – хондронейтрален, для него характерно отсутствие отрицательного влияния на метаболизм суставного хряща. Каждая лекарственная форма имеет свои показания и преимущества. В частности, применение диклофенака в форме мазей, кремов или гелей позволяет избежать прямого раздражающего действия его на слизистую оболочку пищеварительного тракта, способствует накоплению действующего вещества непосредственно в месте поражения, устраняя при этом возникновение системных эффектов. В наше современное динамичное время «второе рождение» получил диклофенак для наружного применения в виде геля. Препарата в этой форме доставки является удачным выбором для пациентов с болями в нижней части спины. Болевой синдром при этом состоянии часто приводитк формированию так называемого порочного круга, поскольку вызывает мышечный спазм, увеличивает выраженность болевого синдрома, который в свою очередь лишь усиливает мышечное напряжение. Разорвать эту замкнутую патогенетическую цепь возможно лишь при условии своевременного обезболивания. Частыми причинами боли в нижней части спины является длительное пребываний в нефизиологическом, однообразном положении, которое вызывает статическое напряжение мышц: вождение автомобиля; длительная работа в положении сидя или стоя; необходимость работы внеудовлетворительной эргономической позе (например с длительно поднятыми руками или при неудобном повороте туловища), работа за компьютером; неправильная организация рабочей зоны; нефизиологическое устройство используемого кресла, стула или сиденья; длительные авиаперелеты и поездки в пассажирском транспорте и т.д., а также постоянные мышечные перегрузки (занятия спортом – теннис, гольф, фитнес, занятия в тренажерном зале, особенно с силовыминагрузками; работа на дачном участке; подъем и перенос тяжестей). Следует помнить, что описанные локальные перегрузки и состояния чаще возникают на фоне приобретенных заболеваний опорно-двигательного аппарата, врожденных или приобретенных аномалий скелета, при возрастном изменении мягких тканей, а также гипермобильном синдроме. Распорядок дня современного человека все чаще включает в себя физический труд, в том числе на приусадебном участке, и активный отдых (туризм, альпинизм, прыжки с парашюта, дайвинг и др.), которые нераздельно связаны с риском возникновения различных травм — ушибов, растяжений, вывихов и т.д.Местное использование при всех перечисленных состояниях диклофенака в форме геля снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает отечность тканей, оказывает обезболивающее действие. В месте нанесения препарата обеспечивается достаточно высокая концентрация действующего веществ, что помогает быстрее справиться с болевым синдромом в нижней части спины, болью в мышцах и последствиями бытового травматизма. При этом концентрация препарата в месте использования приблизительно такая же, как в плазме крови при его системном применении. Использование геля, содержащего диклофенак, в сравнении с этим же препаратом в форме мази или крема является более гигиеничным (гель не пачкает одежду) и эффективным, поскольку значительное количество препарата проникает через кожный барьер и достигает очага поражения. Достаточно часто диклофенак входит в состав комбинированных препаратов для местного применения, которые содержат другие лекарственные вещества, как, например, ментол, метилсалицилат и различные эфирные масла (масло семян льна). Каждый из дополнительных компонентов вносит свой вклад в эффективность геля. Так, ментол вызывает раздражение холодовых рецепторов, что сопровождается сужением и уменьшением проницаемости капилляров в месте его нанесения, ощущением прохлады. Это оказывает местное отвлекающее и умеренно выраженное обезболивающее действие. Вызывая раздражение рецепторов кожи, метилсалицилат приводит к уменьшению болевых ощущений. Кроме того, метилсалицилат тормозит синтез простагландинов, что уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей.

Масло из семян льна обладает слабым противовоспалительным эффектом, антиоксидантными свойствами, улучшает кровообращение в месте нанесения. Диклофенак в форме геля относительно безопасен. Однако препарат следует наносить толькона неповрежденные участки кожи, избегая попадания на раневую поверхность. Следует учитывать и возможные побочные эффекты – возникновение явлений контактного дерматита либо непереносимости (зуда, гиперемии, отечности кожи и др.). Достаточная безопасность диклофенака в форме геля позволяет отнести его в группу препаратов, отпускаемых без рецепта.Способ применения, режим дозирования и длительность курса лечения просты и понятны. Взависимости от площади болевого участка 2 — 4 г геля (полоска 4 — 8 см) наносят тонким слоем на кожу и легко втирают 2 — 3 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 10 г геля, что соответствует 100 мг диклофенака натрия. Наносить препарат следует на неповрежденную кожу, избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Продолжительность курса лечения не должна превышать 10 дней без консультации с врачом. Широкое использование геля, содержащего диклофенак, обусловлено как свойствами его действующего вещества, так и формой выпуска препарата. Поэтому гель, содержащий диклофенак, оценен по достоинству многими пациентами с ревматическими,травматическими заболеваниями и болевым синдромом (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, миозит, остеохондроз позвоночника, ушибы, вывихи, растяжения или разрывы связок и сухожилий, посттравматическая и послеоперационная боль, невралгия, радикулит, люмбаго и др.).

Современная жизнь с ее высокими темпами и быстрым ритмом расширила спектр показаний для использования диклофенака в форме геля. Препарат часто применяется там, где необходим быстрый обезболивающий и противовоспалительный эффект, т. е. скорейшее восстановление функции и, в конечном счете, трудоспособности и деловой активности человека. Применение геля обеспечивает современному жителю мегаполиса эффективную локальную терапию болевого и воспалительного синдромов, вызванных высокими нагрузками, травмами, растяжениями сухожилий, связок, мышц, ушибами и отеком мягких тканей и кожи. Препарат целесообразно применять в виде моно- или комплексной терапии всех этих состояний. Можно утверждать, что все, кто приобретет диклофенак в форме геля, не будут разочарованы. В доме, на стадионе, в походе или на дачном участке – словом, везде, где существует необходимость проведения быстрой локальной противовоспалительной терапии, можно смело рассчитывать на целительную силу этого лекарственного средства.

Литература

1. Викторов А.П., Кучер В.Г., Кашуба А.В. Проблемы применения анальгетиков-антипиретиков в соответствии с критериями их безопасности. УМЖ, № 2, 2006, С.17—20.
2. Коваленко В.Н., Борткевич ОБ, Проценко Г.А. НПВП: роль и место в современной ревматологической практике на основании данных доказательной медицины. УМЖ, № 1, 2006, С.23—28.
3. Мазуров В.А, Беляева И.Б. Боль в нижней части спины. УМЖ, № 3, 2005, С.15—17.4. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты: новые аспекты применения в ревматологии и кардиологии. РМЖ, № 11, 2003, С.1280–1284.